Anteriormente, recalcamos que el uso ritualizado de enteógenos se halla profunda y complejamente vinculado a los orígenes de la religión y, posiblemente, al surgimiento de la conciencia autoreflexiva.

Procederemos ahora a discutir el chamanismo, su relación con los enteógenos, y ahondaremos en el posible rol desempeñado por ambos en la evolución de la mente humana moderna.

El chamanismo es uno de los quehaceres más antiguos del ser humano. Las tradiciones chamanísticas representan las religiones más antiguas, y persisten hasta hoy en día en todo el mundo. Los chamanes fueron los primeros sanadores, mitólogos y herbólogos. Fueron también los primeros genealogistas, filósofos y cuenta-cuentos.

Parte II
El chamán es un experto manejador de la conciencia y las emociones, de las relaciones sociales y la salud, y de la interacción con los dominios natural, simbólico y sobrenatural. Es, según Reichel-Dolmatoff, un “Hombre-Sentado”, cuya sabiduría le permite ser un verdadero estratega en la reproducción social y el manejo y control de los recursos.
Los chamanes representan un tipo universal de figura religiosa en las sociedades forrajeadoras o de cazadores-recolectores. Dichos especialistas humanos primordiales, hombres y mujeres, han personificado el rol de carismáticos líderes religiosos y socio-políticos, desde tiempos inmemoriales.
La función principal del chamán es el sanar a otros de enfermedades y lesiones. Esto implica realizar un viaje al mundo espiritual. Interculturalmente y a través de las eras, el elemento de modificación de la conciencia -del acceso a otras parcelas de la realidad, con el fin de interceder por el bien de un individuo o de la comunidad entera- parece ser universal en la práctica del chamanismo. Esta es, realmente, una religión extática, participativa, comulgante. Como praxis de sanación, es una gran aventura mental y emocional; una en la cual tanto el paciente como el chamán-sanador están involucrados. 
Los enteógenos son los sacramentos originarios de esta religión natural. Como bien lo señala el Dr. Carlos Ml. Quirce en un excelente artículo sobre el tema (UNIVERSIDAD del 7 de abril de 2010), una de las principales funciones del chamán era precisamente el encontrar plantas enteogénicas para las ceremonias sagradas de la tribu. La experiencia enteogénica, al expandir la conciencia hacia otros dominios de la ecología interna y externa, le permitía al chamán hablar de otros mundos y de contacto con espíritus que favorecían a la tribu. Ocasionalmente, todo el grupo accedía a estados superiores, terapéuticos y unificadores de la conciencia. Con frecuencia se utilizaban las plantas enteogénicas para curar a pacientes de diversas dolencias. El entrenamiento y praxis misma del chamán han dependido crucialmente de la administración de enteógenos.
El chamanismo ha acompañado al ser humano desde el Paleolítico. Podría ser, quizás, uno de los rasgos emergentes definitorios que acompañaron la especiación de Homo sapiens. Las evidencias religiosas más antiguas que conocemos de la arqueología muestran a los danzantes y enmascarados chamanes de Lascaux, Les Trois Freres y otras cuevas de la Edad de Piedra. Trabajos recientes en la arqueología cognitiva, han subrayado la importancia central de las prácticas y rituales chamanísticos, en la comprensión de la evolución (biocultural) de los humanos modernos.
Es posible que el chamanismo jugara un rol en la evolución cognitiva y socio-cultural, a través de la producción de procesos de pensamiento analógico, simbolismo visual y rituales de vinculación grupal. La evolución de la mente y de la sociedad no fue ajena a la germinación del amor y la fraternidad, o a la proliferación del éxtasis y la embriaguez. Tampoco, se mantuvo estoica, ante la generalización del altruismo, la compasión, el cuido.
El uso ritualizado de enteógenos en el seno de las religiones chamanísticas, pudo desempeñar un rol esencial, en esta aventura extraordinaria que ha sido la hominización.
Al mismo tiempo, las técnicas chamanísticas, en particular el consumo respetuoso, ritualizado y consciente de los enteógenos, nos ofrecen en la actualidad medios tangibles, seguros y eficaces, para promover -en el nivel individual y de la colectividad- desarrollo (y la constante regeneración) de un nuevo equilibrio, entre lo prosaico y lo poético, lo utilitario y lo fraternitario, lo técnico y lo amoroso.